深研院化生学院李子刚课题组在β
来源:光大证券网 发表于2019-07-24 12:33:30 编辑:迪丽热巴
摘要: 深圳研讨生院化学生物学与生物技术学院李子刚课题组近来在世界闻名药物化学范畴期刊Journal of Medicinal Chemistry上在线宣布了题为Stabilized -hairpin peptide in

深圳研讨生院化学生物学与生物技术学院李子刚课题组近来在世界闻名药物化学范畴期刊Journal of Medicinal Chemistry上在线宣布了题为“Stabilized β-hairpin peptide inhibits insulin degrading enzyme”的论文。该作业挑选得到了一条人工润饰的具有β-发夹构象的多肽,并经过体内、体外试验证明了该多肽对胰岛素降解酶的按捺作用。

胰岛素降解酶(Insulin degrading enzyme,IDE)是与血糖水平休戚相关的一种蛋白酶,它能高效辨认并降解胰岛素,是体内酶解胰岛素的最重要的酶,因而胰岛素降解酶是一个潜在的糖尿病医治的新靶点。剖析IDE同胰岛素或β-淀粉样蛋白的结合位点可知,其结合方位均表现为β-折叠构象。

本研讨经过使用课题组自主开展的酰胺键关环的多肽安稳办法,模仿结合口袋的β-折叠的二级构象,然后规划出针对胰岛素降解酶的多肽类按捺剂。本论文首要经过体外试验挑选得到了有β-发夹构象的多肽,评价了该多肽体外、细胞水平上按捺胰岛素降解酶活性的才能,最终建立了肥壮老鼠模型,经过动物试验验证了该多肽的有效性。成果显现,多肽B35在必定程度上可以康复高脂饲料诱导的肥壮小鼠的葡萄糖耐糖量。以胰岛素降解酶为靶点的相关按捺剂在糖尿病的医治中有杰出的使用远景。

研讨挑选出有β-发夹构象的多肽,经过动物试验验证,多肽B35在必定程度上可以康复高脂饲料诱导的肥壮小鼠的葡萄糖耐糖量。

本研讨由杨丹博士、博士研讨生覃伟容(一起榜首作者)及课题组其他成员协作完结。一起,深圳大学刘立忠副教授和中科院深圳先进技术研讨院任培根研讨员作为协作者在本研讨骨骼肌细胞对胰岛素响应和动物试验方面给予了重要的协助。该作业得到了国家自然科学基金,深圳市立异基金以及深圳市孔雀方案项目的赞助。(文/杨丹 覃伟容)

修改:白杨

 

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